Sylabus
Physical Principles of dosage forms Teachers: Dr. Georgios Paraskevopoulos Ph.D., PharmDr. Eva Šnejdrová, Dr. Monika Smékalová, PhD School year 2022/2023, 3rd year, lecutres: 2/0 =28/0, Exam, 2 credits Lecture topics
1. Introduction into Physical Pharmacy Definitions History Physical principles affecting pharmaceutical preparations Physical principles affecting bioavailability of drugs, bioavailability significance Specific technological processes influencing bioavailability Interactions between pharmaceutical preparations and organism
2. Solid state Properties of solid state Crystallography, crystal properties, polymorphism, crystal hydrates, liquid crystals State shifts Real density Solid state characterization methods (RTG diffraction, DSC, TGA)
3. Surface properties of solid state Specific surface Porosity (porosimetry, permeametry, pycnometry) Adsorption, factors influencing adsorption, adsorption based pharmaceutical systems Physical adsorption Chemical adsorption Adsorption isotherms Wettability of solid particles, contact angle Solid particles interactions
4. Solubility and dissolution Solubility of solids (liquids, gasses) Factors influencing solubility of solids Thermodynamics of solids dissolution Noyes - Whitney equation – dissolution kinetics and the effect on pharmaceutical systems efficiency Solvent – solute interactions, solvatation – relevant examples Liberation of drugs
5. Solutions Types of pharmaceutical solutions and relevant examples Ideal vs. real solutions, practical applications of Raoult’s law Isotonic solutions, isotonization Colligative properties Solubility product Types of concentration
6. Diffusion Diffusion rate and influencing factors Diffusion principles, Fick’s 1st and 2nd law and practical applications Charged particles diffusion/ uncharged particles diffusion Diffusion driving forces in pharmacy Principles and applications of osmosis and ultrafiltration Diffusion based pharmaceutical systems Diffusion characteristics within biological systems
7. Diffusion through polymeric membrane Principles of diffusion through polymeric membrane Pore diffusion, Fibrous membrane diffusion Monolithic matrix diffusion Multilayer membrane diffusion Diffusion through polymeric barrier based preparations and relevant examples Principles of controlled diffusion Drugs permeation, permeability
8. Application of interfacial phenomena in pharmaceutical systems Relevant properties of interfacial phenomena on l/l, s/g, s/l Concept and calculation of surface tension and surface free energy Relationship between ability to act on interface and efficiency of pharmaceutical systems Cohesion and adhesion of surfaces Relevant examples of pharmaceutical systems based on interfacing
9. Pharmaceutical surfactants Surfactants’ structural predispositions Structural types of pharmaceutical surfactants Utilization of surfactants in pharmaceutical systems HLB System
10. Pharmaceutical polymers Types of pharmaceutical polymers Molecular weirght of pharmaceutical polymers Structure and organization of polymers Copolymers Polymers’ physical states Polymer crystallization Biodegradability, biocompatibility
11. Polymer systems Polymeric solutions Water soluble/water insoluble polymers Polymer swelling Polymeric gels Stimuliresponsive polymers Bioadhesive/ mucoadhesive polymers
12. Disperse systems Properties of disperse systems and their use in pharmacy Factors influencing the stability of disperse systems Electric properties of disperse systems: DLVO theory, zeta potential, Nernst potential, flocculation
13. Basic principles of nanotechnology in pharmacy Definition and principles involved Phase separation Coagulation Coacervation Dendrimers Potential problems and obstacles of nanotechnology based pharmaceutical systems
Anotace
Předmět Fyzikální základy lékových forem je vyučován ve třetím úseku studia a volně navazuje na biofyziku a fyzikální chemii. Předmět si klade za úkol poskytnout ucelené informace o základních fyzikálních principech uplatňovaných při formulaci, funkci a stabilizaci lékových forem. Jedná se především o popis vlastností tuhé fáze (léčivé a pomocné látky), kapalné fáze a disperzí (molekulárních, koloidních a makrodisperzí) a dějů na mezifázovém rozhraní, které souvisejí s fyzikální i chemickou stabilitou farmaceutických přípravků. V rámci předmětu fyzikální základy lékových forem budou studenti seznámeni také se základy polymerní chemie nezbytnými pro pochopení struktury, vlastností a funkce těchto látek ve farmaceutických formulacích a moderních lékových systémech. Budou objasněny také základní principy farmaceutických nanotechnologií.
S ohledem na to, že fyzikální vlastnosti vstupních surovin a fyzikální děje na mezifázovém rozhraní významně ovlivňují výslednou kvalitu farmaceutických formulací, je porozumění těmto principům nezbytné pro další studium farmaceutické technologie a lékových forem. Z tohoto pohledu lze fyzikální základy lékových forem chápat jako interdisciplinární předmět se spojovací funkcí mezi fundamentálními předměty vyučovanými v prvním úseku studia a vysoce specializovanou farmaceutickou technologii.
Témata: Vlastnosti roztoků, Pevná fáze, Povrchové vlastnosti pevné fáze, Rozpustnost a rozpouštění, Difuze, Jevy na rozhraní fází ve farmaceutických soustavách, Farmaceutické tenzidy, Farmaceutické polymery, Polymerní soustavy, Reologie, Disperzní soustavy a jejich stabilita, Základy farmaceutické nanotechnologie