Kardiotoxicita představuje závažný nežádoucí účinek, který je neslučitelný s léčivy používanými na méně významná onemocnění. Avšak v terapii některých závažnějších onemocnění, jako jsou např. nádory, podáváme pacientovi účinné léky, které v ideálním případě vedou k vyléčení nebo prodloužení délky života, ale na druhé straně mohou mít závažné, zejména pozdní, nežádoucí účinky, které mohou zahrnovat kardiovaskulární toxicitu.
Podobně má řada ilegálně používaných látek (např. sympatomimetika jako kokain) významné a někdy až fatální kardiovaskulární účinky. Cílem tohoto předmětu je pochopení známých mechanismů, jimiž léčiva a další chemické látky poškozují funkci kardiovaskulárního systému.