Srovnání různých ligandů obsahující fosforové skupiny pro komplexaci Ga-68 za účelem jejich využití pro zobrazení kostního metabolizmu metodou PET.
Abstrakt
Komplexy Tc-99m s fosfonátovými ligandy jsou zavedenými látkami pro zobrazování kostních nádorů. Předkládaná práce srovnává vlastnosti různých komplexů Ga-68 s fosfonátovými ligandy z hlediska kinetiky značení, vazby na hydroxoapatit a PET zobrazování kostí.
U šesti makrocyklických ligandů a EDTMP bylo dosaženo vysokého výtěžku značení. Jedinou výjimkou byl DOTP.
Vazba komplexů na hydroxoapatit byla použita k vyhodnocení vlivu počtu fosfonových skupin na sorpční parametry. Adsorpce Ga-68-EDTMP a Ga-68-DOTP dosahovala 83%.
Pro ostatní ligandy byl pozorován nižší podíl sorbovaného komplexu, přičemž toto číslo rostlo se zvyšujícím se počtem fosfonových skupin. In vivo PET studie Ga-68-EDTMP a Ga-68-DOTP provedená na krysách ukázala dobrou vazbu na kostní tkáň a v případě EDTMP nutnost použití nadbytku ligandu, aby bylo zamezeno transchelataci a vzniku Ga-68-transferrinu.