Nová skupina potenciálních antituberkulotik: N-(2-pyridylmethyl)salicylamides and N-(3-pyridylmethyl)salicylamides
2011
Abstrakt
Byla připravena skupina devátenácti derivátů N-(2-pyridylmethyl)salicylamidu a N-(3-pyridylmethyl)salicylamidu. Sloučeniny byly in vitro aktivní proti kmenům Mycobacterium tuberculosis a M. avium.
Pomocí tenkovrstvé chromatografie byla zjištěna jejich lipofilita, RM a logarithmus rozdělovacího koeficientu (oktanol - voda), logP. Byla provedena korelace obou parametrů lipofility.
Antimykobakteriální aktivita stoupala s rostoucí lipofilitou. Deriváty N-(2-pyridylmethyl)salicylamidu byly aktivnější než deriváty N-(3-pyridylmethyl)salicylamidu.
Byla také zjišťována geometrie studovaných sloučenin a výpočty byly ověřeny změřením délky vodíkové vazby mezi hydroxylovou a karbonylovou skupinou.