Antimykobakteriálně aktivní 3-fenyl-4-thioxo-2H-1,3-benzoxazin-2(3H)-ony a 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dithiony substituované na fenylu a benzoxazinové skupině v pozici 6

Abstrakt

Byla připravena skupina 45 derivátů 3-fenyl-4-thioxo-2H-1,3-benzoxazin-2(3H)-onu and 45 derivativů 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dithionu. Sloučeniny vykazovaly in vitro aktivitu proti kmenům Mycobacterium tuberculosis, M. kansasii (dva kmeny) a M. avium.

Nevíce aktivní deriváty byly aktivnější než INH. Aktivita proti kmenu M. tuberculosis stoupala s rostoucí lipofilitou.

Klíčová slova

• benzoxazin
• thioxo skupina
• tuberkulostatika
• QSAR
• antimykobakteriální aktivita