DOTA-Tyr(3)-oktreotát radioaktivně značený 111-In: Stabilita a vliv receptorově-specifické vazby na distribuci
2007
Abstrakt
Bylo studováno radioaktivní značení, stabilita a farmakokinetika 111-In-DOTA-Tyr(3)-oktreotátu u krys. Radioaktivní značení peptide je jednoduché s vysokým výtěžkem značení.
Látka byla stabilní v in vivo podmínkách; radioaktivita eliminovaná močí byla prakticky kompletně ve formě parentní látky. Afinita značeného peptidu k orgánům s vysokou hustotou somatostatinových receptorů byla podstatně vyšší než u komerčně dostupného 111-In-DTPA-octreotidu (OctreoScan).
Studie potvrdila vysokou in vivo afinitu peptidu k somatostatinovým receptorům a ukázala, že receptorová vazba ovlivňuje distribuční profil a eliminační cesty značeného peptide v předklinickém experimentu.