Charles Explorer logo
🇨🇿

Příprava a biologické hodnocení nových potenciálních antimikrobiálně aktivních léčiv a proléčiv

Publikace |
2007

Abstrakt

Práce se zabývá syntézou antimikrobiálně aktivních sloučenin ze skupiny derivátů salicylanilidů, u nichž byla nalezena vysoká antituberkulotická aktivita rovněž vůči atypickým a rezistentním kmenům Mycobacterium tuberculosis. Tyto deriváty sloužily jako výchozí sloučeniny pro syntézu proléčiv typu esterů kyseliny octové a aminokyselin, s cílem snížit toxicitu, optimalizovat fyzikálně chemické vlastnosti a transport na místo účinku.

Druhou studovanou skupinou jsou nové modifikace některých současných antituberkulotik (isoniazidu a pyrazinamidu), jejich kombinace přes methinový můstek s další aktivní molekulou, které mohou sloužit jako depotní formy, po uvolnění obou částí mohou působit synergicky.