Publikace na Farmaceutická fakulta v Hradci Králové |
2012
Abstrakt
Deriváty 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionu jsou aktivní vůči Mycobacterium avium, pokud jsou substituovány v poloze 7 methylem. Jedna nebo dvě karbonylové skupiny musí být zaměněny za thioxo skupiny.
Nejaktivnější sloučeniny nebyly substituovány na fenylu, nebo byly substituovány na fenylu v poloze 3 nebo 4 chlorem, bromem či methylem. Substituce v poloze 3 a 4 dvěma atomy chloru však aktivitu snižuje.
Sloučeniny jsou aktivní vůči INH rezistentním kmenům. Připravili jsme dalších 44 derivátů s podobnou strukturou studovaným látkám, avšak s jiným substituentem v ploze 7 (chlor, brom, methoxy).
Aktivita vůči M. avium byla nízká. Můžeme uzavřít, že se jedná o novou skupinu významně aktivních látek vůči Mycobacterium avium.