Abstrakt
Apixaban je perorální, přímý, kompetitivní a vysoce selektivní inhibitor aktivovaného faktoru Xa, zařazuje se tak po boku rivaroxabanu do nově se konstituující skupiny xabanů. Perorální podání je předností zejména při nutnosti déle trvající aplikace antikoagulační léčby.
Přímá inhibice faktoru Xa je výhodná, neboť účinek není závislý na přítomnosti antitrombinu a inhibován je i faktor vázaný na fibrin. Antikoagulační účinek je tak spolehlivější a nehrozí riziko rebound fenoménu po odeznění účinku antikoagulancia.
Farmakokinetické vlastnosti jsou charakterizovány dobrou, více než 50% dostupností, dlouhým plazmatickým poločasem (více než 12 hodin), dvojí možností eliminace (játry a ledvinami), nekomplikovaným metabolismem s nízkým rizikem lékových interakcí a s velmi malou interindividuální i intraindviduální variabilitou účinku. Klinický efekt apixabanu byl prověřován zejména v profylaxi tromboembolických komplikací u nemocných po náhradě nosných kloubů (kyčel, koleno).
Výsledky několika studií programu ADVANCE dokumentovaly srovnatelný efekt apixabanu v dávce 2krát denně 2,5 mg a současně vyšší bezpečnost ve srovnání s enoxaparinem podávaným 2krát denně v dávce 30 mg či vyšší profylaktický účinek a srovnatelné riziko krvácení ve srovnání s enoxaparinem podávaným v dávce 40 mg jedenkrát denně. Na základě těchto dat bylo u uvedených indikací schváleno klinické užití apixabanu.
Rovněž v prevenci tromboembolických příhod u nemocných s fibrilací síní je doložen příznivý efekt, tato indikace však není dosud uvolněna pro klinické použití.