Irbesartan je zástupcem blokátorů receptorů AT1 pro angiotenzin II, jenž navozuje arteriální vazodilataci, pokles periferní cévní rezistence, snížení produkce aldosteronu a inhibici periferní sympatické nervové aktivity. V klinických studiích bylo prokázáno, že irbesartan při podání jednou denně zajišťuje 24hodinovou kontrolu krevního tlaku a u pacientů s hypertenzí a diabetes mellitus 2. typu zpomaluje progresi postižení ledvin (snížení mikroalbuminurie a proteinurie); kromě toho byl irbesartan velmi dobře snášen.
Ke zvýšení léčebného účinku je možné jej kombinovat s thiazidovými či kličkovými diuretiky, dlouhodobě působícími blokátory kalciových kanálů, beta-blokátory nebo s přímým inhibitorem reninu aliskirenem