N-fosfonokarbonylpyrolidinové deriváty guaninu: nová skupiny bisubstrátových inhibitorů lidské purin- nukleotid fosforylázy.

Abstrakt

Odvodili a charakterizovali jsme několik pyrrolidinových nukleotidů- inhibitorů purin-nukleotid fosforylázy (PNP). Z těchto látek dvě sloučeniny vykazovali inhibiční účinek vůči PNP v nanomolární koncentraci.

Tyto látky by bylo možné využít terapeuticky jako silné specifické inhibitory PNP.

Klíčová slova

• chronic lymphocytic-leukemia
• transition-state analysis
• crystal-structure
• analog inhibitor
• nucleobases
• forodesine
• mechanism
• apoptosis
• kinetics
• complex