Součástí přeměny pohlaví u transsexualismu (TS) je hormonální léčba a dále substituční terapie. Po minimálně 12 měsících hormonální terapie může následovat operační konverze pohlaví, někdy se používá pouze hormonální terapie.
U TS male-to female používáme léčbu estradiolem a cyproteronacetátem, u TS female-to male terapii testosteronem.