Učinné, vysoce selektivní Gem-Difluorované monokationické inhibitory neuronální NO syntázy s orální biologickou dostupností.

Abstrakt

V našem úsilí objevit selektivní inhibitory neuronální NO syntázy (NOS) jsme vyvinuli sérii sloučenin obsahujících pyrroldinový kruh se dvěma stereogenickými centry. Enantiometricky čisté sloučeniny, (S,S) versus (R,R), vykazovali dvě rozdílné vazební orientace. (R,R) inhibitory ukazovali výrazně lepší účinnost a selektivitu.

Klíčová slova

• escherichia-coli
• messenger-rna
• disease
• model
• refinement
• design