Marginální, ale zásadní: Hydrofobní kapsa (Tyr(706), Leu(337), and Met(336)) pro účinnou a selektivní inhibici neuronální NO syntázy

Abstrakt

Selektivní inhibice neuronální izoformy NO syntázy (nNOS)proti endoteliální NO syntáze (eNOS)a inducibilní NO syntáze (iNOS) se stala slibnou strategií pro objev nového terapeutika neurodegenerativních chorob. Z důvodu vysoké sekvenční homologie různých izoenzymů v kapse vážící substrát vývoj inhibitorů s vysokou účinností a excelentní selektivitou k izoformám zůstává výzvou.

Klíčová slova

• Nitric oxide synthase
• Selective inhibitor
• Crystal structure
• Peripheral hydrophobic pocket
• Pi-stacking