Struktura, syntéza a biologické hodnocení monokationických inhibitorů neuronální NO syntázys lipofilní částí

Abstrakt

Selektivní inhibitory neuronální NO syntázy (nNOS) mají potenciál stát se terapeutikem neurodegenerativních onemocnění. V současné době jsme popsali objev nových nNOS inhibitorů (1a a 1b) založených na cis-pyrrolidine pharmacophorech.

Tyto a příbuzné sloučeniny se vyznačují nízkou permeabilitou přes hematoencefalickou bariéru pravděpodobně z důvodu přítomnosti atomu dusíku v molekule.

Klíčová slova

• Neuronal nitric oxide synthase
• cis-Pyrrolidine pharmacophore
• Neurodegenerative therapeutics
• Enzyme inhibitors
• isoform-selective inhibitors
• blood-brain-barrier
• p-glycoprotein
• model
• permeability
• refinement
• delivery
• disease
• system
• drugs