Abstrakt
Z důvodu omezené dostupnosti přípravků průmyslově vyráběných s obsahem lokálního anestetika určených k aplikaci na kůži a zvýšené poptávky po lidokainovém gelu použitelném před aplikací přípravku s obsahem kapsaicinu určeného k léčbě neuropatické bolesti se nabízí možnost magistraliter přípravy topického polotuhého přípravku s obsahem lokálního anestetika. Cílem bylo připravit směsný systém hydrogelu s vemulgovaným léčivem, využít látky snižující teplotu tání lidokainu a vytvořit eutektickou směs s vysokou koncentrací lidokainu, která tvoří olejovou fázi systému.
Materiál a metody: Dle údajů ze zahraniční literatury byl pro vytvoření binární eutektické směsi s lidokainem zvolen thymol a za přídavku dalších pomocných látek formulován emulzní systém s vemulgovaným léčivem v lipofilní fázi stabilizovaný komplexním neiontovým emulgátorem a karbomerem. Pro vyhovující anestezující účinnost je dále třeba upravit hodnotu pH přípravku.
Vhodnou zásaditě reagující látkou byl zvolen trometamol. Výsledky a diskuze: Na základě přídavku různých množství trometamolu bylo následně měřeno pH jednotlivých vzorků emulgelů a v porovnání s hodnotou pH přípravku EMLA pak vytvořeno výsledné složení lidokainového emulgelu.
Při formulaci receptury byl brán zřetel na praktičnost a dostupnost obsažených látek. Všechny složky jsou k dispozici pro přípravu léčivých přípravků v České republice s příslušným certifikátem jakosti.
Závěr: Receptura 5% lidokainového emulgelu s hodnotou pH cca 9,1 je formulována na bázi gelotvorné látky karbomeru s vemulgovanou olejovou fází představovanou eutektickou směsí lidokainu s thymolem, za přídavku ethanolu a propylenglykolu, stabilizovaného komplexním emulgátorem. Výhodou je absence přísady jiného lokálního anestetika.