Jediným perorálním účinným antikoagulačním lékem od 40. let minulého století byl až dosud warfarin. Přes jeho nepochybný efekt je lékem problematickým, zejména pro jeho interindividuální variabilitu účinku, riziko významných lékových, ale i potravinových interakcí a úzké terapeutické okno.
V ývoj nových, pororálně účinných antikoagulancií se zaměřil na přímé inhibitory trombinu a přímé inhibitory faktoru Xa. Z prvé skupiny je již pro klinické užití, th. prevenci tromboembolických příhod v ortopedii, schválen dabigatran, ze druhé rivaroxaban a před registrací je apixaban.
Ostatní molekuly jsou zatím ve stadiu klinického hodnocení. Pro další důležité indikace klinické hodnocení ještě probíhá.