Cílená léčba u NSCLC započala díky poznání EGFR mutací a na ně cílených léků. První generace těchto léků jasně prokázala svoji efektivitu, avšak po čase vzniká rezistence.
Vznikla tedy snaha tyto vlastnosti ovlivnit rozšířením spektra blokace na celou ErbB rodinu (kam patří i EGFR). Prvním z této druhé generace léčiv byl afatinib, který prokázal nejen účinnost v prodloužení doby do progrese u první linie léčby pacientů s EGFR mutací, ale především i zlepšení kvality života těchto nemocných.