Nový tetraazamakrocyklus nesoucí thiolátové pendantní rameno pro značení biomolekul radiolanthanoidy

Abstrakt

Nový tetraazamakrocyklus H3DO3ASH byl připraven a charakterizován multinukleární NMR. Protonizační konstanty byly stanoveny pomocí potenciometrie a protonizační sekvence byla popsána na základě 1H a 13C NMR titrací.

Konstanty stability komplexů DO3ASH s Ce3+, Sm3+ and Ho3+ byly stanoveny pomocí potenciometria a UV-Vis spektroskopie. Pro značení radioaktivními lanthanoidy byly testovány rozdílné podmínky, 153Sm/166Ho-DO3ASH byly získány s kvantitativním výtěžkem.

Ukázalo se, že, při laboratorní teplotě je rychlost komplexace vyšší pro 153Sm než v případě 166Ho. Stabilita těchto komplexů byla studována v různých pufrech, v lidském séru a v nadbytku cysteinu a glutathione.

Komplex 153Sm-DO3ASH complex byl studován in vivo. Biodistribuční studie ukázala rychlé a úplné vylučování převážně močovými cestami.

Klíčová slova

• DOTA-deriváty
• karboxylátová/thiolátová pendantní ramena
• potenciometre
• lanthanoidy
• radiolanthanoidy
• biodistribuce