Hydroxamové Kyseliny, Nová rodina inhibitorů serin racemasy: Analýza mechanismu odhaluje interakci s kofaktorem pyridoxal-5'-fosfátem

Abstrakt

Savčí serin racemasa (SR) je pyridoxal-5'-fosfátový (PLP) enzym, který se podílí na biosyntéze neuroprenašeče d-serinu. D-serin aktivuje N-methyl-d-aspartátové (NMDA) receptory v centrální nervové soustavě.

Poškozená regulace NMDA receptorů vede k mnoha neuropathologickým stavům, proto jsou inhibitory serin racemasy velmi zajímavé pro studium a potenciální léčbu takových chorob. V této studii ukazujeme serii malých alifatických hydroxamových kyselin (HA), které se chovají jako účinné inhibitory, a popisujeme pečlivou analýzu jejich mechanismu účinku.

Klíčová slova

• hydroxamová kyselina
• serin racemasa
• d-serin
• pyridoxal-5'-fosfát