Ligandy estrogenových receptorů alfa a beta, způsob jejich přípravy a farmaceutické prostředky, které obsahují
Abstrakt
Jsou popsány deriváty estradiolu obecného vzorce II, kde R5 znamená H, C1-8 aryl nebo skupinu-C(O)R, kde R je C1-8 alkyl nebo C6-14 aryl, R4 znamená H nebo C1-8 alkyl a X znamená např. C, N, O.
Tyto deriváty jsou ligandy estrogenových receptorů alfa a beta a jsou účinné např. pro hormonální substituční terapii nebo pro léčení nádorových nebo zánětlivých onemocnění. Dále je popsán způsob přípravy těchto ligandů cyklotrimerizací ethynylestradiolu v organickém rozpouštědle s vhodným diynem a farmaceutická kompozice s jejich obsahem.