Léčba nemalobuněčného karcinomu plic vykázala zavedením léků 3. generace v 90. letech velký pokrok, nicméně standardní cytostatická léčba už dále výraznější zlepšení léčebných výsledků nevykazuje a nejspíše se dostala na hranice svých možností. Výzkum se proto zaměřuje na léky, které cíleně reagují s molekulami buněčného signálního systému buď přímo nádorových buněk, nebo blokují tvorbu cév v nádoru.
Vedle odlišného mechanizmu účinku se od standardní chemoterapie liší i příznivějším spektrem nežádoucích účinků. Do praxe zatím byl zaveden a v EU registrován erlotinib, gefitinib a bevacizumab.
V různé fázi klinického výzkumu jsou desítky dalších léků.