Účinnost léčby hypertenze na kardiovaskulární morbiditu a mortalitu je dána především úrovní snížení krevního tlaku. Snížení krevního tlaku zajišťují thiazidová diuretika, betablokátory, blokátory kalciového kanálu, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu a antagonisté receptoru angiotenzinu.
Tyto léky jsou lékem volby při zahájení léčby v monoterapii i v kombinaci. Výběr farmakoterapie hypertenze se řídí nejenom úrovní krevního tlaku, ale i přítomností přidružených onemocnění, stupněm poškození cílových orgánů a celkovým kardiovaskulárním rizikem.
U nemocných s vysokým normálním krevním tlakem (130-139/85-89 mm Hg) není k dispozici dostatečná evidence o příznivém ovlivnění kardiovaskulárního rizika v důsledku antihypertenzní léčby. Výběr konkrétní lékové skupiny pro zahájení farmakoterapie závisí především na typu přidružených onemocnění.