Moclobemid představuje jediného zástupce reverzibilních inhibitorů monoaminooxidázy (RIMA) a u nás se jedná o jediné antidepresivum založené na inhibici monoaminooxidázy (MAO). Od starších, tzv. ireverzibilních inhibitorů MAO se moclobemid liší tím, že snižuje aktivitu převážně izoenzymu MAO-A, a to pouze krátkodobě, což zvyšuje jeho bezpečnost z hlediska rizika lékových a potravinových interakcí.
Na úrovni intracelulární signalizace vykazuje moclobemid analogické změny jako tricyklická antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a další přípravky blokující zpětné vychytávání monoaminů. Účinnost a bezpečnost moclobemidu byly hodnoceny řadou kontrolovaných studií na celkem 20 tisících nemocných, léčených převážně pro depresi, v menší míře pak také pro úzkostné a neurotické poruchy. Dostupné klinické studie potvrzují, že moclobemid je účinnější než placebo a jeho antidepresivní potenciál je analogický jako v případě hlavních skupin antidepresiv.
Moclobemid má příznivý profil vedlejších účinků a jeho účinnost je doložena u všech klinických podtypů deprese včetně dysthymie a dvojité deprese (dysthymie s depresivní poruchou). Je vhodný pro nemocné s depresí ve vyšším věku a nezpůsobuje sexuální dysfunkci.
Je účinný v terapii sociální fobie. Antidepresivní účinek moclobemidu je dávkově závislý a dostupné studie hovoří spíše ve prospěch vyššího dávkování