Abstrakt
Tibolon je syntetická steroidní molekula významně ovlivňující aktivitu estrogenových, progesteronových či androgenových receptorů, a to přímo i nepřímo - prostřednictvím svých vlastních metabolitů. Tibolon je zástupce látek s tkáňově selektivním účinkem - STEARs (selective tissue estrogenic activity regulators).
Selektivně estrogenně působí na kardiovaskulární systém, kostní tkáň, vaginální sliznici a klimakterické příznaky, ale nepůsobí tam, kde je estrogenní účinek nežádoucí, na prs a endometrium. Tibolon jako zcela jedinečná molekula příznivě ovlivňuje většinu symptomů estrogenního deficitu včetně omezení úbytku kostní hmoty u žen v období po menopauze.
Navíc tlumí nepříjemné projevy klimakteria, přičemž významněji neovlivňuje kvalitu endometria a nevyvolává napětí prsů. Využívá se tedy především k substituci snížené tvorby estrogenů u žen po menopauze.