Inhibitory aromatázy blokují poslední krok enzymatické produkce estrogenů: aromatizaci A-cyklu aromatizovatelných androgenů, konkrétně androstendionu a testosteronu. Látky, které interferují s aktivitou aromatázy, jsou dostupné mnoho let.
Látky z éry aminoglutetimidu byly nespecifické a měly velké množství nežádoucích účinků. Třetí generace inhibitorů aromatázy je svým účinkem vysoce specifická a prakticky prostá nežádoucích účinků.
Tyto látky jsou schváleny pro léčbu karcinomu prsu u postmenopauzálních žen u pokročilých nálezů, nebo jako adjuvantní léčba.