Sitagliptin, inhibitor dipeptidyl peptidázy 4, patří mezi nová antidiabetika. Má incidenci nežádoucích účinků shodnou s placebem, snížení glykémie dosahuje znovunastolením fyziologických poměrů v organismu. Účinnost sitagliptinu je srovnatelná s ostatními perorálními antidiabetiky.
Právě pro tyto vlastnosti se sitagliptin řadí mezi farmaka s vysokým terapeutickým potenciálem. Ideálním místem v léčbě je kombinace s metforminem, je možné jej použít i v kombinaci s glitazony nebo s deriváty sulfonylurey.
Registrován je i pro použití v trojkombinaci s derivátem sulfonylurey a metforminem.