Abstrakt
Exenatid byl americkým úřadem FDA (Food and Drug Administration) povolen v USA pro léčbu diabetiků 2. typu v dubnu 2005 a v Evropě získal souhlas začátkem roku 2007. Bezpečnost léčby exenatidem byla dostatečně prokázána v experimentálních i preklinických studiích.
Celkově označují klinické studie snášenlivost exenatidu jako všeobecně dobrou. Exenatid je prvním představitelem nové třídy léčiv zvaných inkretinová mimetika, která jsou určena pro terapii pacientů s diabetem mellitem 2. typu.
Vykazuje při subkutánním podání stejnou účinnost jako humánní inkretinový hormon GLP-1. Ve srovnání s dosud dostupnými perorálními antidiabetiky a inzulinem v léčbě DM 2. typu má exenatid čtyři klinicky významné přednosti: a) samotný lék nezpůsobuje hypoglykémie; b) podporuje sekreci inzulinu i u nemocných, kteří již nereagují zvýšením sekrece inzulinu na popud sulfonylureových PAD; c) snižuje zvýšené hladiny glukagonu; d) významně snižuje hmotnost u obézních diabetiků.
Po podání exenatidu dochází dále ke snížené motilitě žaludku a k potlačení sekrece žaludečních kyselin spolu se snížením motility tenkého střeva; to vše má za následek redukci v absorpci živin v gastrointestinálním traktu a snížení postprandiálních fluktuací glykémií. Nevýhodou subkutánně podávaného analoga GLP-1 exenatidu s poločasem 2,4 hod. je jeho krátký hypoglykemizující efekt (6-8 hodin), který znamená nutnost podávání léku dvakrát denně.