Sitagliptin, pod obchodním názvem Januvia, byl jako první a zatím jediný ze skupiny inhibitorů dipeptidyl peptidáz IV (DPP-IV) uveden do klinické praxe. Výsledky publikovaných klinických studií jednoznačně dokumentují jeho účinnost i bezpečnost jako perorálního antidiabetika.
Sitagliptin kromě zvýšení hladin inzulinu současně snižuje hladiny glukagonu. Z klinického hlediska jsou nejdůležitějšími výhodami sitagliptinu: a) snižuje glykemie nalačno i po jídle a zlepšuje hodnoty HbA1c, b) nevede ke zvyšování hmotnosti, c) má významně nižší riziko hypoglykemií ve srovnání s deriváty sulfonylurey, d) nemocnými je dobře tolerován.