Metformin je přes 50 let znám jako účinný antihyperglykemický lék, který není provázen zvýšením hmotnosti. V posledních letech je metformin s úspěchem používán i v nediabetických situacích.
Nahrazuje nedostatek bezpečných antiobezitik, je lékem volby u žen s se syndromem polycystických ovarií (PCOS) a své terapeutické místo má u osob s nealkoholickou jaterní steatohepatitidou (NASH). Nejvýznamnější nově prokázanou aktivitou metforminu je jeho anti-tumorózní účinek u řady karcinomů.