Ve skupině perorálních antidiabetik (PAD) byla skupina biguanidů zastoupena třemi deriváty: phenforminem, buforminem a metforminem. Metformin (v přípravcích používaný jako hydrochlorid) - dimethylbiguanid - je v současné době jediným představitelem této skupiny PAD, který je doporučován v léčbě diabetes mellitus (DM).