Inkretinové hormony a peptidy uvolňované z gastrointestinálního traktu napomáhají dosažení glukózové homeostázy. Hlavními inkretinovými hormony jsou glukagon-like peptid-1 (GLP-1) a glukózo-dependentní inzulinotropní polypeptid (GIP).
GLP-1 stimuluje sekreci inzulinu jako odpověď po příjmu potravy, inhibuje sekreci glukagonu z α -buněk pankreatických ostrůvků, zpomaluje vyprazdňování žaludku, urychluje dosažení pocitu sytosti, stimuluje také replikaci a neogenezi β -buněk pankreatických ostrůvků. Vede tím k výraznému snížení výkyvů glykémie po jídle.
Léčebné použití nativního GLP-1 je limitováno, proto byla vyvinuta řada peptidových analog GLP-1. Nejdůležitějším z nich je exenatid.