Abstrakt
V přehledovém článku je shrnuta klinická farmakologie, farmakokinetika, účinnost, bezpečnost a dosavadní klinické zkušenosti s apixabanem. Apixaban je nové perorální antikoagulans s rychlým nástupem účinku, jehož mechanizmem je přímá, selektivní inhibice hemokoagulačního faktoru Xa.
Výsledky klinických studií programu ADVANCE prokázaly, že apixaban je srovnatelný nebo účinnější než nízkomolekulární heparin enoxaparin v prevenci žilních tromboembolických příhod u nemocných, kteří prodělali totální náhradu kolenního nebo kyčelního kloubu, se srovnatelným nebo nižším rizikem krvácení. Další velké klinické studie potvrdily, že apixaban je významně účinnější než kyselina acetylsalicylová (studie AVERROES) nebo warfarin (studie ARISTOTLE) v prevenci cévních mozkových příhod a systémových tromboembolických příhod u nemocných s fibrilací síní, při srovnatelné bezpečnosti jako má kyselina acetylsalicylová, a s výrazně lepším bezpečnostním profilem ve srovnání s warfarinem.
Jednoduchý léčebný režim fixní dávkou apixabanu se ve studii AMPLIFY ukázal být stejně účinný v léčbě akutního žilního tromboembolizmu jako konvenční léčba nízkomolekulárním heparinem s navazující dlouhodobou warfarinizací, ale byl doprovázen významně nižším rizikem krvácení. Studie APPRAISE-2, která hodnotila přidání apixabanu k antiagregační léčbě v sekundární prevenci ischemických příhod po prodělaném akutním koronárním syndromu, byla ukončena předčasně pro neúčinnost a klinický významný vzestup rizika krvácení.
Závěrem lze shrnout, že nové perorální antikoagulans apixaban nabízí v prevenci žilních tromboembolických příhod po velkých ortopedických operacích účinnost a bezpečnost srovnatelnou s enoxaparinem, ale s výhodou perorálního podávání. To samé platí pro léčbu a sekundární prevenci akutního žilního tromboembolizmu.
U nemocných s fibrilací síní je apixaban v prevenci cévních mozkových příhod a systémových embolií účinnější než warfarin při významně nižším riziku krvácení.