Abstrakt
Nonapetid oxytocin (OT) je hormon s periferními i centrálními účinky. OT působí prostřednictvím jednoho typu oxytocinového receptoru (OTR) spřaženého s G-regulačními proteiny.
Současný výzkum směřuje k odhalení mechanismů působení OT na molekulární a buněčné úrovni s cílem terapeutického využití těchto poznatků. Klíčovým problémem je znalost lokalizace a denzity OTR v jednotlivých orgánech a tkáních.
Přítomnost proteinu OTR se určuje pomocí imunohistochemických metod s využitím specifických primárních protilátek. Tato metoda je však velni náročná nejen technicky, ale i ekonomicky.
Z tohoto důvodu jsme hledali alternativní možnost vizualizovat oxytocinový receptor. Vynález se týká nově vyvinuté syntézy fluorescenčních derivátů oxytocinu, které jsou určeny k vizualizaci OTR ve tkáních savců. s oxytocinem označeným fluorescenčním markerem, bez nutnosti použití primárních protilátek.
Podstatou vynálezu je příprava chimér, derivátů oxytocinu konjugovaných zeleně emitujícím fluorescenčním barvivem {2-[phenyl(2H-pyrrol-2-yliden-κN)methyl]-1H-pyrrolato-κN}bor (Bodipy) s využitím 1,3-dipolární cykloadice.