Warfarin byl doposud jediným perorálním antikoagulačním lékem užívaným u nemocných s tromboembolickou nemocí, fibrilací síní, umělou chlopní, chlopenní vadou nebo v prevenci vzniku embolické příhody po operaci. Antikoagulační léčba warfarinem u nemocných s fibrilací síní snižuje riziko embolizace o 64 % a celkovou mortalitu o 26 %, léčba kyselinou acetylsalicylovou sníží riziko embolizace pouze nevýznamně (o 19 %) a mortalitu neovlivní vůbec.
Výhodou warfarinu je jeho cena, dlouhá klinická zkušenost a snadná dostupnost antidota při vzniku krvácení. Mezi nevýhody patří nutnost pravidelných kontrol INR, kolísání antikoagulačního účinku, interakce s léky a potravinami a individuální odpověď na podanou dávku.
Z klinických studií vyplývá, že 48 % krvácivých příhod při léčbě warfarinem nastává při supraterapeutických hodnotách INR a 44 % trombotických příhod se vyskytuje při subterapeutických hodnotách. Jak ukazuje běžná klinická praxe, pouze v 50-60 % měření INR dosahujeme terapeutických hodnot 2-3 a u přibližně 80 % nemocných se pohybuje udržovací dávka warfarinu kolem 5 mg/den.