Charles Explorer logo
🇨🇿

Příprava a hodnocení 5-amino-N-fenylpyrazin-2-karboxamidů jako potenciálních antiinfektiv

Publikace na Farmaceutická fakulta v Hradci Králové |
2015

Abstrakt

Byla připravena série jedenácti nových 5-amino-N-fenylpyrazin-2-karboxamidů, které byly hodnoceny jako potenciální antiinfektiva. Připravené sloučeniny byly popsány IČ, 1H NMR a 13C NMR spektry, prvkovou analýzou a teplotami tání.

Byly vypočteny parametry lipofility Log P a ClogP. Žádný z připravených derivátů nebyl účinný proti testovaným mykobakteriálním kmenům (Mycobacterium tuberculosis H37Rv, M. kansasii, M. avium) ani v nejvyšší testované koncentraci 100 mikro g/ml. 5-Amino-N-(2,5-dimethylfenyl)pyrazin-2-karboxamid (3) vykázal antibakteriální aktivitu vůči kmenu Staphylococcus aureus (MIC = 62.5 mikro mol/l). U testovaných látek nebyla zjištěna žádná antifungální aktivita.

Několik sloučenin vykázalo mírnou aktivitu (v řádu desítek mikro mol/l) proti virům chřipky A.