Abstrakt
Substituované diazoly ze skupiny 1,3,4-oxadiazolů a 1,3,4-thiadiazolů obecného vzorce I, kde X = O nebo S; R je vybrán ze skupiny sestávající z: H, -NH2, C1-11 alkyl, cyklohexyl-, benzyl-, fenyl-, pyridyl- nebo fenyl- substituovaný v polohách 2, 3, 4 a 5 jednou nebo více elektronakceptorovými skupinami, zahrnujícími -NO2, -N(alkyl)3, -CF3, CCl3, -CN, -COOH, -COOAlk, -COOAr, -CHO, -COAlk, -COAr, -F, -Cl, -Br, -I, a/nebo jednou nebo více elektrondonorovými skupinami, zahrnujícími -NH2, -NHalkyl, -N(alkyl)2, -OH, -Oalkyl, -Oaryl, -NHCOCH3, -NHCOalkyl; -NHCOaryl; -alkyl, -aryl, přičemž když je R1 a R3 je -NO2, potom R2 a R4 je -H, nebo když R1 a R3 je -H, potom R2 a R4 je -NO2. Tyto sloučeniny lze vyrobit jednoduchými syntézami a vyznačují se nízkou toxicitou a vysokou účinností proti mykobakteriím včetně jejich multirezistentních kmenů.
Vynález řeší i farmaceutický přípravek obsahující jako účinnou látku substituovaný diazol vzorce I, jakož i použití tohoto substituovaného diazolu jako antituberkulotika.