Evolocumab, inhibitor proproteinové konvertázy subtilizinu/kexinu 9, k intenzivní léčbě dyslipidemií
Abstrakt
V primární i sekundární prevenci kardiovaskulárních onemocnění je stále velký potenciál ke zlepšení, včetně dosažení cílových hodnot lipidů. Velkou naději na zlepšení přináší nová skupina hypolipidemik - inhibitory PCSK9 (proproteinové konvertázy pro subtilizin/ kexin typu 9).
Jedním z jejích představitelů je evolocumab - humánní monoklonální protilátka, která zabraňuje odbourávání receptorů pro LDL-cholesterol na povrchu jaterních buněk. Zvýšený počet LDL-receptorů vede ke zvýšené clearance LDL-cholesterolu, a tím k výraznému snižování plazmatických koncentrací LDL-cholesterolu (v průměru o 60 %).
Evolocumab (přípravek Repatha) se aplikuje subkutánně v dávce 140 mg 2x měsíčně nebo 420 mg 1x měsíčně. Bude indikován u pacientů s těžkou hypercholesterolemií (nebo i smíšenou dyslipidemií), u kterých nelze běžně dostupnými hypolipidemiky dosáhnout cílových hodnot LDL- -cholesterolu.
Může být přidán k ostatním hypolipidemikům, nebo indikován samostatně u pacientů, kteří nesnášejí statiny. Na základě všech dosud provedených studií s evolocumabem, včetně projektu PROFICIO i programu OSLER, lze konstatovat, že výskyt nežádoucích účinků je srovnatelný s placebem a že léčba je dobře snášena a je bezpečná.
Výsledky právě probíhajících dlouhodobých studií by měly ukázat, zda léčba evolocumabem bude kardioprotektivní, jak lze předpokládat, a zda se v dlouhodobém horizontu neobjeví neočekávané nežádoucí vedlejší účinky léku nebo následky velmi nízké koncentrace cholesterolu v krvi.