Cílená (biologická) léčba je v dnešní době základní terapeutickou modalitou pro nemocné s metastatickým renálním karcinomem. Existují randomizované studie pro tři linie cílené léčby.
Aktuálně dostupné léky účinkují jako inhibitory dráhy vaskulárního růstového faktoru (VEGF) nebo regulačního komplexu mammalian target of rapamycin. Ve druhé linii se začíná prosazovat imunoterapie druhé generace.