Pohyb léčiv v organismu a jejich koncentrace v cílovém místě jsou determinovány schopností látky přestupovat přes biologické membrány a bariéry. Přestup přes membrány zahrnuje řadu potenciálně zúčastněných mechanismů. Článek charakterizuje jednotlivé typy přestupu léčiv přes biologické membrány a bariéry a uvádí příklady léčiv, u kterých mají tyto transportní mechanismy klinický význam.
Přehled shrnuje možný význam transportních mechanismů jak pro farmakokinetiku léčiv, tak pro jejich účinek a toxicitu.