Abstrakt
Erlotinib a gefitinib, patřící do první generace reverzibilních EGFR (epidermal growth factor receptor) tyrozinkinázových inhibitorů (TKI), se stali důležitou součástí léčby pacientů s pokročilým nemalobuněčným karcinomem plic NSCLC a s aktivační EGFR mutací. U všech pacientů dochází ke vzniku rezistence na tyto látky z důvodu vzniku sekundární mutace EGFR nebo jiné molekulární aberace postihující signalizační dráhy.
Tato skutečnost vedla k vývoji afatinibu ireverzibilního TKI druhé generace, který působí na širší spektrum receptorů rodiny ErbB a nabízí dlouhodobější klinický efekt a působí i po vzniku rezistence na TKI první generace. Nintedanib je angiokinázový inhibitor blokující základní signalizační cestu novotvorby cév zprostředkovanou receptory vaskulárního epiteliálního faktoru (VEGF 1 -3), dále působí na receptory fibroblastového růstového faktoru (FGF 1 - 3) a destičkového růstového faktoru (PDGF α a β).