Žlučové kyseliny, které byly pokládány za sloučeniny významné pro digesci a absorpci tuku, jsou dnes považovány za metabolické modulátory. Žlučové kyseliny jsou versatilní signální molekuly, které mají významné endokrinní a metabolické účinky, které jsou zprostředkovány interakcí s řadou nukleární a cytoplasmatických receptorů, především s farnesoidním X receptorem (FXR) a cytoplasmatickým receptorem spřaženým s G proteiny (TGR5). Aktivace FXR a TGR5 ovlivňuje energetický výdej a kontrolu hmotnosti, glukózový a lipidový metabolismus, modulaci zánětu jater, jaterní fibrogenezi a karcinogenezi.