Abstrakt
Naltrexon/bupropion (Mysimba) je nové centrálně působící antiobezitikum. Tato fixní kombinace (v tabletě s prodlouženým uvolňováním) je v léčbě obezity velmi účinná, neboť obě její složky se v terapeutickém efektu vzájemně doplňují.
Bupropion je inhibitor zpětného vychytávání dopaminu a noradrenalinu a naltrexon antagonista opioidních receptorů. Bupropion uvolňuje hormon stimulující alfa melanocyty (alpha-melanocyte stimulating hormone, α-MSH), který působí anorekticky, a beta endorfiny, jež vytvářejí zpětnou inhibiční vazbu a tlumí anorektický efekt. Úbytek tělesné hmotnosti je zapříčiněn α-MSH, jehož působení zesiluje naltrexon, který blokuje inhibiční účinek beta endorfinů.
Právě kombinace léčiv má výrazný efekt na hmotnost a další složky metabolického syndromu. Proběhla už rovněž studie s velmi zajímavým pozitivním kardiovaskulárním účinkem v prvních měsících léčby kombinací naltrexon/bupropion.
Do české obezitologie a diabetologie tak vstupuje nová účinná fixní kombinace, která ukončuje téměř desetileté období s omezeným přístupem k podávání centrálně působících antiobezitik.