Publikace |
2018
Abstrakt
Na základě poznatků získaných z krystalografie acetylcholinesterasy (AChE) byly koncipovány nové homoi heterodimerní molekuly, které jsou schopné vázat se do obou anionických míst enzymu a tím nejen zvýšit svůj inhibiční potenciál, ale isoučasně ovlivňovat další patologické mechanismyAD. Průkopnickou molekulou se v tomto ohledu stal bis(7)-takrin, který vznikl zdvojením takrinu přes alifatický můstek o délce sedmi uhlíkových atomů.
Bis(7)-takrin je zajímavou multipotentní sloučeninou, která je schopna ovlivňovat řadu receptorových i enzymových systémů za podmínek in vitro i in vivo. Stal se rovněž předlohovou strukturou pro celou řadu nových sloučenin s dalšími pozitivními vlastnostmi, které jsou relevantní pro terapii AD.