Cestou ovlivnění receptorů (aktivací či inhibicí) působí téměř polovina léčiv, která podáváme. Článek dává přehled o typech cílových receptorů, o jejich přímém ovlivnění či působení o etáž níže, na úrovni "druhého posla", o významu interakce léčivo-receptor, interakce organismus-receptor či interakce organismus-léčivo (tj. uvedeny jsou důležité ukazatele farmakokinetické). V neposlední řadě jsou probrány farmakogenetické vlivy, které výsledný efekt léčby zásadně modifikují.
Specifikou článku je výrazná orientace na klinický význam jednotlivých probíraných skutečností