Metformin je doporučován jako lék první linie k farmakoterapii diabetu 2. typu. Jde o léčivo s dobrým antihyperglykemickým účinkem vedoucím mimo jiné ke snížení rezistence na inzulin.
Další výhodou je nízká cena, dlouhá zkušenost, velmi dobrá tolerance u většiny nemocných - zvláště po zavedení forem s prodlouženým uvolňováním, rovněž jsou diskutovány další potenciální přínosy (např. protinádorový účinek). Významné je i to, že metformin v monoterapii nevede k riziku hypoglykémie.