Během tělesné zátěže může docházet ke změnám kinetiky léčiva. Přestože je zatím velmi málo literárních údajů popisujících tyto změny, snažíme se v uvedeném článku objektivně a přehledně shrnout údaje o změně absorpce, distribuce, biotransformace a eliminace léčiva, které byly doposud popsány, jak krátkodobou zátěží, tak delším systematickým tréninkem.
Hlavní změny farmakokinetiky způsobené tělesnou zátěží souvisí s odlišnou distribucí krve mezi cílové orgány a koncentrací vnitřního prostředí při dehydrataci. Změny kinetiky mohou být znatelné zvláště u léčiv s úzkým terapeutickým rozmezím.
K ověření přesných mechanizmů těchto změn by však bylo nutné provést řadu pečlivě designovaných studií.