Tolvaptan je blokátor V2 receptorů pro vazopresin, který zvyšuje exkreci čisté vody, aniž by ovlivňoval exkreci sodíku. Jedná se o diuretikum s unikátním mechanismem účinku, které nachází využití především v terapii syndromu nepřiměřené produkce antidiuretického hormonu a v terapii polycystické choroby ledvin autozomálně dominantního typu.
Při terapii tolvaptanem je třeba dbát na riziko lékových interakcí, neboť se jedná o substrát izoenzymu CYP 3A4. Dále je třeba, především z počátku terapie, frekventně kontrolovat jaterní testy a mineralogram a poučit pacienty o nutnosti dostatečné hydratace a zajištění bezpečného přístupu k tekutinám po celou dobu léčby.
Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří xerostomie, nadměrný pocit žízně a polakisurie.