Abstrakt
Enzalutamid je silný inhibitor signalizace androgenních receptorů, který blokuje několik kroků androgenní signální dráhy. Kompetitivně inhibuje vazbu androgenu na androgenní receptory a následně inhibuje translokaci aktivovaných receptorů do jádra a spojení aktivovaného androgenního receptoru s DNA (a to i v případě nadměrné exprese androgenních receptorů a v buňkách karcinomu prostaty rezistentních na antiandrogeny).
Tato léčba snižuje růst buněk karcinomu prostaty a umí vyvolat zánik rakovinných buněk a regresi nádoru. Jednou z terapeutických indikací enzalutamidu je léčba dospělých mužů s metastatickým kastračně rezistentním karcinomem prostaty (mCRPC), u nichž onemocnění progredovalo při léčbě docetaxelem nebo po ní.1 Jeho účinnost a bezpečnost v této indikaci byly potvrzeny v randomizované placebem kontrolované multicentrické klinické studii III. fáze AFFIRM.2 Dokladem účinnosti enzalutamidu je i případ našeho 79letého nemocného.