Antibiotika jsou nenahraditelným přírodním dědictvím. Když byla v minulém století uvedena na trh, lidstvo se domnívalo, že zvítězilo v bitvě s infekčními chorobami.
Avšak bakterie, v důsledku přirozeného původu antibiotik, jsou schopny rozvinout rezistenci vůči jakémukoliv antibiotiku, které bylo objeveno. Mezi nejdůležitější mechanismy rezistence patří snížený průnik antibiotika do buňky, modifikace vazebného místa, aktivní eflux či inaktivace účinné látky.
Všechny tyto mechanismy mohou být primární, nezávislé na předchozí expozici antibiotiku, nebo získané. Získaná rezistence může být pouze přechodná nebo trvalá.
Mezi nejvíce používaná antibiotika patří betalaktamy, kde jedním z nejčastějších mechanismů bakteriální rezistence vůči nim je jejich inaktivace betalaktamázami. Betalaktamázy jsou enzymy hydrolyzující betalaktamový kruh v molekule antibiotika.
Inhibitory betalaktamáz dokážou vazbou na tyto enzymy ochránit samotné betalaktamové antibiotikum.